Джакави таблетки 5мг № 56

Артикул: CN115
  • Страна производитель: Швейцария.
  • МНН: Руксолитиниб (Ruxolitinib).
  • Показания к применению: рак.
  • Путь введения: перорально.
  • Срок годности: 7.20.
  • Цена: 75000 руб.
  • Товар есть в наличии
Купить
Аптека "Витфарма"
Инструкция
Отзывы

Если Вы занимались поисками такого препарата как Джакави 5 мг., но до сих пор все тщетно, Вам повезло! Это лекарство есть в нашей аптеке. Более того, купить Джакави 5 мг. в Москве можно прямо сейчас. Позвоните нам или оставьте свой номер телефона. Наш менеджер с Вами свяжется, и Вы сможете задать ему интересующие Вас вопросы. Как только Вы купите лекарство Джакави 5 мг., оно будет зарезервировано на складе. Вам нужно будет только приехать и забрать его.

Компания ВитФарма занимается продажей лекарств от самых известных и надежных производителей всего мира. Мы сотрудничаем со многими зарубежными компаниями и практически со всеми отечественными. В нашей аптеке Вы всегда сможете найти подлинное лекарство высокого качества. Все препараты находятся на оборудованных складах в необходимых условиях хранения. Почему цена Джакави 5 мг. в Москве такая низкая? Здесь все просто: тесное сотрудничество с производителем, оптимизация всех рабочих процессов компании.

На сайте vitfarma.ru есть инструкция Джакави 5 мг., но перед покупкой и применением препарата, Вы обязательно должны проконсультироваться с лечащим врачом.

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases - JAKs) - JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки ( STATs ) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз - миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC 1 и JAK 2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK 2 V 617 F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, интерлейкин-6 (ИЛ-6) и С-реактивный белок (СРБ), наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), чтоуказывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

Фармакокинетика

Всасывание

Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Cmax незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составил 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro (в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/метаболизм

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP 3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует изоферменты CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6 или CYP 3A4 и не является мощным индуктором изоферментов CYP 1A2, CYP 2B6 или CYP 3A4.

Выведение

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

  • Линейность/нелинейность фармакокинетики
  • Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.
  • Фармакокинетика у отдельных групп больных
  • Влияние возраста, пола или расы
  • Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба составляет 17.7 л/ч у женщин и 22.1 л/ч - у мужчин, с 39%-й межиндивидуальной вариабельностью.
  • Пациенты в возрасте ≤18 лет
  • Эффективность и безопасность препарата Джакави у пациентов младше 18 лет не установлена.

Нарушение функции почек

Показатель значения площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба.

Нарушение функции печени

Средняя AUC руксолитиниба повышалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный период полувыведения удлинен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба.

Внимание! Описание препарата "Джакави" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Отзывы Джакави таблетки 5мг № 56

Отзывы покупателей
Рейтинг покупателей
0 / 5 5 5 0
На основе 0 оценок покупателей
0%
0%
0%
0%
0%
Ваш отзыв
Ваш отзыв
Отлично
Заголовок
Достоинства
Недостатки
Комментарий*
Представьтесь
Для продолжения вы должны принять условия Пользовательского соглашения
Для продолжения вы должны принять соглашение на обработку персональных данных

Похожие лекарственные препараты (аналоги)
СТИВАРГА ТАБЛЕТКИ 40МГ № 84 Срок годности: 6.21
Есть в наличии (1 шт.)
125 000 р. ОПИСАНИЕ
Джакави таблетки 15мг №56 Срок годности: 6.21
Есть в наличии (1 шт.)
142 000 р. ОПИСАНИЕ
Эрбитукс 5мг/мл 20мл раствор для инфузий № 1 Срок годности: 1.21
Есть в наличии (18 шт.)
9 600 р. ОПИСАНИЕ
Сутент капсулы 50мг 28шт Срок годности: 10.21
Есть в наличии (1 шт.)
145 000 р. ОПИСАНИЕ
Сутент капсулы 12,5мг 28шт Срок годности: 5.20
Есть в наличии (1 шт.)
46 000 р. ОПИСАНИЕ

у вас есть к нам вопросы?

перезвоним в течение 15 минут